鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。那么,鹽酸替扎尼定片的藥物成癮是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛,鹽酸替扎尼定片對(duì)健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無(wú)明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對(duì)肝臟的首過(guò)消除作用較大。
鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無(wú)明顯活性。鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%。
鹽酸替扎尼定片對(duì)腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí),腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。
鹽酸替扎尼定片的藥物成癮與依賴性:還沒進(jìn)行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時(shí),在超過(guò)人最大推薦用量(mg/m[sup]2[/sup])的35倍時(shí),突然停藥,可生產(chǎn)短暫的戒斷癥狀,此短暫的戒斷癥狀(活動(dòng)增加,軀體震顫,對(duì)人敵對(duì)情緒)不能被納洛酮逆轉(zhuǎn)。
方舟健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢方舟健客藥師,全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。
(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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