立普妥的主要成分是阿托伐他汀鈣,立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。那么,服用立普妥會出現(xiàn)橫紋肌溶解嗎?
立普妥對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產生。立普妥的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥在動物中,鄰位-羥基代謝產物經過進一步的葡萄醛酸化過程。
立普妥口服后吸收迅速;立普妥1-2小時內血漿濃度達峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥與溶液劑相比,立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。
立普妥的全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。立普妥與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。立普妥由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產物。立普妥的體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當。
服用立普妥罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。
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(實習編緝:邵澤妹)
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