藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,拉米夫定片與齊多夫定合用可以不?
拉米夫定是一種核苷類似物,具有抑制HIV和HBV的作用。拉米夫定在細胞內代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,其主要作用方式是作為病毒逆轉錄時的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。拉米夫定與齊多夫定聯(lián)合應用時,在對抗細胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。
HIV-1對拉米夫定耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含拉米夫定進行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。M184V變種對拉米夫定表現(xiàn)出很低的敏感性,并且在體外試驗中顯示較低的病毒復制能力。體外試驗表明:對齊多夫定耐藥的病毒分離株當對拉米夫定產生耐藥時,該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感,但該項發(fā)現(xiàn)的臨床相關性尚未被確定。
齊多夫定與拉米夫定合用時,齊多夫定的Cmax中度升高(28%),但總暴露(AUC)水平無顯著變化。齊多夫定對拉米夫定的藥代動力學無影響。
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(實習編輯:李建雄)
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