DR激動劑:常規(guī)藥物泰舒達、森福羅,可直接刺激多巴胺受體而發(fā)揮作用,是早期帕金森病患者的首選藥物,也可用于復方左旋多巴聯(lián)用治療中晚期患者。年輕患者病程初期首選MAO-B抑制劑或DR激動劑,這類藥物的半衰期長,可以減少或推遲運動并發(fā)癥的發(fā)生。激動劑均應從小劑量開始,逐漸加量,目前臨床常用的非麥角類DR激動劑:
吡貝地爾緩釋片(泰舒達)
多巴胺D2受體的激動劑,能刺激中腦皮質(zhì)和邊緣葉通路D3受體,改善病人智能和情感障礙,降低谷胺酰胺和自由基水平。泰舒達是緩釋片,應從小劑量用起,但不要分為半片服用,也勿嚼啐,宜餐后服用。最常見的副作用是胃腸道反應,患者易感到惡心不適,可加嗎叮啉等胃腸動力藥。有倦睡的副作用,因此常有改善睡眼的作用,建議初服最好在晚上睡前服用。部分患者易出現(xiàn)白天過度嗜睡、睡眠發(fā)作;部分患者還會出現(xiàn)幻覺、性欲異常癥狀。
普拉克索(森福羅)
是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,可避免因長期使用左旋多巴造成的神經(jīng)損害,減少左旋多巴的劑量,它還可選擇性地作用于D2/D3受體,從而能控制震顫等運動相關癥狀,同時緩解精神心理癥狀,是治療帕金森病的新藥。初始劑量0.125mg,每日3次,每周增加0.125mg,一般有效劑量0.50~0.75mg,每日3次,最大劑量不超過每日4.5mg。使用激動劑癥狀波動和異動癥的發(fā)生率低,但體位性低血壓和精神癥狀發(fā)生率較高。
常見的副作用包括胃腸道癥狀,嗜睡,幻覺等。
此外,泰舒達與森福羅均為多巴胺受體激動劑,泰舒達需整片吞服,其胃腸道不適和倦睡的副作用森福羅大:森福羅可將各劑型的藥片分開服用,大量時有抗抑郁的作用。