恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴、芐絲肼或左旋多巴、卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。
那么,恩他卡朋片可以突然停藥嗎?
帕金森病起病隱襲,進(jìn)展緩慢。首發(fā)癥狀通常是一側(cè)肢體的震顫或活動(dòng)笨拙,進(jìn)而累及對(duì)側(cè)肢體。臨床上主要表現(xiàn)為靜止性震顫、運(yùn)動(dòng)遲緩、肌強(qiáng)直和姿勢(shì)步態(tài)障礙。近年來(lái)人們?cè)絹?lái)越多的注意到抑郁、便秘和睡眠障礙等非運(yùn)動(dòng)癥狀也是帕金森病患者常見(jiàn)的主訴,它們對(duì)患者生活質(zhì)量的影響甚至超過(guò)運(yùn)動(dòng)癥狀。
珂丹主要成分是恩他卡朋,為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色,珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴、芐絲肼或左旋多巴、卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。
珂丹恩他卡朋片在外周血與腦內(nèi)對(duì)COMT的抑制作用與劑量有關(guān),小劑量恩他卡朋只在外周血中選擇性抑制COMT酶,對(duì)COMT有抑制作用為可逆的。恩他卡朋吸收迅速,tmax約為45min,半衰期較托卡朋為短,其達(dá)峰時(shí)對(duì)COMT的抑制為60%,4小時(shí)后為10%。左旋多巴Cmax不變,服用恩他卡朋2h后對(duì)COMT的抑制為40%~65%;延長(zhǎng)左旋多巴的t1/2達(dá)75%;應(yīng)用珂丹恩他卡朋片30mg/kg時(shí),使肝臟的COMT活性幾乎100%被抑制。
使用珂丹應(yīng)避免突然停藥,以免產(chǎn)生不良反應(yīng)。肝功能障礙者,應(yīng)調(diào)整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險(xiǎn)C級(jí)。作者迄今為未見(jiàn)孕婦使用本品的報(bào)道。在動(dòng)物研究中,大劑量的Ent可增加對(duì)眼睛的影響。由于在乳汗中發(fā)現(xiàn)Ent,建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄭葵航)
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