纈沙坦氫氯噻嗪片為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類白色，規(guī)格型號為(80mg+12.5mg)*7s。那么，纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學(xué)是怎樣子的呢？

纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學(xué)是：

纈沙坦

吸收纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)曲線呈線性。每天服用1次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。

進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與食物同服，8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無明顯影響，故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。

分布絕大部分纈沙坦（94-97%）與血清蛋白結(jié)合（主要是白蛋白），1周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。

與肝血流量（30升/小時）相比，血漿清除速度相對較慢（大約2升/小時）。

清除纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝（α相半衰期[1小時，終末半衰期約9小時）。纈沙坦主要以原型排泄，70%從糞便排出，30%從尿排出。

氫氯噻嗪

吸收氫氯噻嗪口服后快速吸收，達峰時間(tmax)大約為2小時。

分布和清除氫氯噻嗪的分布和消除動力學(xué)是雙指數(shù)的，終末半衰期為6-15小時。

在治療劑量范圍內(nèi)，AUC與劑量成比例線性增加。重復(fù)給藥不改變氫氯噻嗪的動力學(xué)。每天1次給藥的蓄積非常小。

口服給藥后氫氯噻嗪的絕對生物利用度是60-80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。

有報道顯示，進餐可改變氫氯噻嗪的生物利用度，因改變幅度很小，沒有顯著臨床意義。

纈沙坦/氫氯噻嗪與纈沙坦同服，可使氫氯噻嗪的生物利用度大約降低30%；與氫氯噻嗪合用不會顯著影響纈沙坦的藥代動力學(xué)。相互作用對纈沙坦/氫氯噻嗪的聯(lián)合使用沒有影響，在對照臨床試驗中顯示，聯(lián)合使用纈沙坦/氫氯噻嗪有明確的抗高血壓作用，且比單獨使用其中任何一種藥物的作用更強。

特殊臨床情況下的藥代動力學(xué)

腎功能不全的病人：纈沙坦/氫氯噻嗪：在肌酐清除率為30-70毫升/分鐘的病人中，不需要調(diào)整本藥的劑量。

纈沙坦：僅有30%的纈沙坦從腎排泄，因此，腎功能不全患者不必調(diào)整劑量（嚴重腎衰者見禁忌）。尚未見關(guān)于透析患者的研究，但鑒于纈沙坦與血漿蛋白高度結(jié)合，難以經(jīng)透析清除。

氫氯噻嗪：氫氯噻嗪的腎臟清除包括被動濾過和主動分泌入腎小管。因其清除幾乎全部通過腎臟進行，因此腎功能對其藥代動力學(xué)參數(shù)有很大影響(見禁忌)。對于腎功能不全的病人，氫氯噻嗪的平均血漿峰濃度和AUC增加。由于腎臟清除的降低，在腎功能衰竭的病人中(肌酐清除率為30-70毫升/分鐘)平均清除半衰期約增加2倍。氫氯噻嗪可以通過透析而清除。

肝功能不全的病人：在輕度和中度肝功能不全的病人中進行的藥代動力學(xué)研究顯示，纈沙坦的濃度大約是健康志愿者的2倍。對于重度肝臟功能不全的病人沒有應(yīng)用纈沙坦的資料(見禁忌)。

肝臟疾病并不顯著改變氫氯噻嗪的藥代動力學(xué)，因而不需要降低劑量。

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（實習(xí)編輯：陳廣海）