嗎替麥考酚酯膠囊可以與他克莫司合用嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/7/9 20:07:23

導(dǎo)讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，嗎替麥考酚酯膠囊可以與他克莫司合用嗎？

口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA?？诜o藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸（MPAG），后者不是藥理學(xué)上的活性成份。在體內(nèi)，MPAG通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測(cè)到下列2-羥基乙基嗎啉成分：N-（2-羧基乙基）-嗎啉、N-（2-羥基乙基）-嗎啉和N端氧化的N-（2-羥基乙基）-嗎啉。

在服藥后6－12小時(shí)后可觀察到血漿MPA濃度的第二個(gè)峰值。同時(shí)服用消膽胺（4g，tid），可以使MPA的AUC大約降低40%（主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度）。這個(gè)現(xiàn)象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。

腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高，MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。

他克莫司：在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和嗎替麥考酚酯膠囊對(duì)MPA的AUC或Cmax沒有影響。最近在腎移植患者中進(jìn)行的一項(xiàng)研究也觀察到了類似結(jié)果。在腎移植患者中發(fā)現(xiàn)，嗎替麥考酚酯膠囊不會(huì)改變他克莫司的濃度。但是在肝臟移植患者中，給予他克莫司服用者多劑嗎替麥考酚酯膠囊（1.5g，一天兩次）后，他克莫司的AUC大約增加20%。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）

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