使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，伊曲康唑口服液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

伊曲康唑口服液的藥代動(dòng)力學(xué)：對(duì)健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥，以研究伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)特性。一般情況下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝，生成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑，其血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑重復(fù)給藥的半衰期大約40小時(shí)。伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)不呈線性，因此重復(fù)給藥后可出現(xiàn)血漿中藥物蓄積?？诜o藥后15日內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)，日劑量為200mg的血藥濃度峰值為2μg/ml。由于肝臟代謝的飽和機(jī)制，伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿（約35%）和糞便（約54%）排泄。

吸收：口服伊曲康唑后吸收迅速。單劑量口服伊曲康唑后，2.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。觀察到的伊曲康唑絕對(duì)生物利用度約為55%。餐后立即服藥，口服生物利用度增高30%。

分布：伊曲康唑的血漿蛋白結(jié)合率較高（99.8%），主要是與白蛋白結(jié)合，羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率為99.6%。伊曲康唑與脂質(zhì)具有很高的親和力，血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑的表觀分布容積較高（]700L），表明其組織分布廣泛，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高2-3倍，而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高4倍，腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當(dāng)。

代謝：伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑，該產(chǎn)物在體外試驗(yàn)中顯示了與伊曲康唑相當(dāng)?shù)目拐婢钚?，其血漿濃度為原形藥物的2倍。

經(jīng)體外試驗(yàn)顯示，CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。

排泄：一周內(nèi)，伊曲康唑以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿（約35%）和糞便（約54%）排泄。原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下，經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）