尼可地爾片屬硝酸酯類(lèi)化合物,具有阻止細(xì)胞內(nèi)鈣離子游離,增加細(xì)胞膜對(duì)鉀離子的通透性,擴(kuò)張冠狀血管,持續(xù)性增加冠狀動(dòng)脈血流量,抑制冠狀動(dòng)脈痙攣的作用。那么,尼可地爾片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)是如何呢?
尼可地爾片主要成份為尼可地爾,化學(xué)名稱(chēng)為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。分子式:C8H9N3O4。分子量:211.17。
尼可地爾片的藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收快而完全,生物利用度為75%,服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,半衰期(T1/2)約為1小時(shí)。主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,主要從尿中排泄。
尼可地爾片的不良反應(yīng)是:
1.常見(jiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、失眠等反應(yīng),服用阿司匹林可減輕癥狀,否則應(yīng)停藥;出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
2.胃腸癥狀:腹痛、腹瀉、食欲不振、消化不良、惡心、嘔吐、便秘等,偶見(jiàn)口角炎,可有氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
3.心血管系統(tǒng):心悸、乏力、顏面潮紅、下肢浮腫,還可引起反射性心率加快,嚴(yán)重低血壓等反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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