枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份:枸櫞酸他莫昔芬。其化學(xué)名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用會(huì)如何呢?
枸櫞酸他莫昔芬片每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。
枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用:他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
枸櫞酸他莫昔芬片治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少;肝功:偶見(jiàn)異常;眼睛:長(zhǎng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見(jiàn)的、需引起注意的不良反應(yīng):精神錯(cuò)亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無(wú)力,嗜睡。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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