吲達(dá)帕胺緩釋片的主要成分為吲達(dá)帕胺?;瘜W(xué)名為N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-胺磺?;?4-氯-苯甲酰胺。那么,吲達(dá)帕胺緩釋片的藥理毒理有什么內(nèi)容呢?
吲達(dá)帕胺緩釋片的藥物過量是:吲達(dá)帕胺的劑量達(dá)40mg,即相當(dāng)于治療量的27倍時(shí),沒有任何毒性反應(yīng)。急性中毒主要表現(xiàn)為水和電解質(zhì)紊亂(低鈉血癥和低鉀血癥)。臨床癥狀可能為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、眩暈、嗜睡、思維混亂、多尿或少尿甚至無(wú)尿(低血容量所致)。在專門的醫(yī)療中心采用的最初處理方法為:通過洗胃和/或服用活性炭,盡快清除攝入的藥物。此后,應(yīng)補(bǔ)充水和電解質(zhì),恢復(fù)水和電解質(zhì)的平衡。
吲達(dá)帕胺緩釋片的藥理毒理是:作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(yīng)(心血管系統(tǒng))吲達(dá)帕胺為一種氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu),藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān),通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收達(dá)到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導(dǎo)致尿量增加,而發(fā)揮抗高血壓作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,應(yīng)用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續(xù)24小時(shí)。出現(xiàn)這種療效時(shí),所用劑量?jī)H具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用與其改善動(dòng)脈的順應(yīng)性,降低小動(dòng)脈和整個(gè)外周循環(huán)阻力有關(guān)。吲達(dá)帕胺可以逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左心室肥厚。超過一定劑量,噻嗪及其相關(guān)利尿劑的療效并不進(jìn)一步提高,而副作用卻不斷增加。如果治療無(wú)效,不應(yīng)增加藥物劑量。給不同種屬的動(dòng)物口飼大劑量藥物(高于治療量40~8000倍),結(jié)果顯示可以加強(qiáng)吲達(dá)帕胺的利尿作用。急性毒性試驗(yàn)通過靜脈或腹腔內(nèi)注射吲達(dá)帕胺,顯示引起的主要癥狀與吲達(dá)帕胺的藥理作用有關(guān),表現(xiàn)為呼吸徐緩和外周血管擴(kuò)張。吲達(dá)帕胺致突變及致癌試驗(yàn)均為陰性。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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