吲達帕胺緩釋片(納催離)可能進入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品。那么,吲達帕胺緩釋片(納催離)的藥理毒理有什么內(nèi)容?
吲達帕胺緩釋片(納催離)作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(yīng)(心血管系統(tǒng))吲達帕胺為一種氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu),藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān),通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。
此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加鉀和鎂的排出,由此導(dǎo)致尿量增加,而發(fā)揮抗高血壓作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,應(yīng)用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續(xù)24小時。出現(xiàn)這種療效時,所用劑量僅具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用與其改善動脈的順應(yīng)性,降低小動脈和整個外周循環(huán)阻力有關(guān)。吲達帕胺可以逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左心室肥厚。超過一定劑量,噻嗪及其相關(guān)利尿劑的療效并不進一步提高,而副作用卻不斷增加。如果治療無效,不應(yīng)增加藥物劑量。給不同種屬的動物口飼大劑量藥物(高于治療量40~8000倍),結(jié)果顯示可以加強吲達帕胺的利尿作用。急性毒性試驗通過靜脈或腹腔內(nèi)注射吲達帕胺,顯示引起的主要癥狀與吲達帕胺的藥理作用有關(guān),表現(xiàn)為呼吸徐緩和外周血管擴張。吲達帕胺致突變及致癌試驗均為陰性。
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(實習(xí)編輯:文敏惠)
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