他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者。那么,他克莫司軟膏的不良反應(yīng)有哪些呢?
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,間歇性局部應(yīng)用本品長達(dá)一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應(yīng)用的絕對生物利用度尚不清楚。他克莫司軟膏以靜脈注射的歷史數(shù)據(jù)作對比,特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達(dá)53%的成人中,他克莫司軟膏局部應(yīng)用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。他克莫司軟膏會引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。
他克莫司軟膏綜合對49例成年特應(yīng)性皮炎患者進(jìn)行的兩項藥代動力學(xué)研究的結(jié)果表明,他克莫司軟膏局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏會被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司軟膏血中的峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明,他克莫司軟膏應(yīng)用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。
他克莫司軟膏的不良反應(yīng):臨床試驗中發(fā)生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括視力異常、膿腫、類過敏反應(yīng)、貧血、厭食、焦慮、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、膽紅索血癥、瞼炎、骨失調(diào)、乳腺良性增生、粘液礁炎、白內(nèi)障、胸痛、寒戰(zhàn)、大腸炎、結(jié)膜水腫、便秘、抽筋、皮膚念珠菌病、膀胱炎、脫水、頭昏眼花、干眼、口干/鼻干、呼吸困難、耳部不適、瘀癍、水腫、鼻出血、眼痛、癤病、胃炎、胃腸不適、疝氣、高膽固醇血癥、滲透壓增高、甲狀腺機能減退、關(guān)節(jié)不適、喉炎、白斑病、肺部異常、不適、偏頭痛、念珠菌病、口腔潰瘍、指甲不適、頸痛、良性腫瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反應(yīng)、直腸不適、脂溢性皮炎、皮膚癌、皮膚脫色、皮膚過度生長、皮膚潰瘍、口腔炎、肌腱不適、思維異常、齲齒、發(fā)汗、昏厥、心動過速、味覺異常、意外妊娠、陰道念珠菌病、陰道炎、瓣膜性心臟病、血管擴張、眩暈。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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