地氯雷他定片的主要成分為地氯雷他定?;瘜W(xué)名為8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。那么,地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
使用時(shí)需注意孕婦慎用;對(duì)本產(chǎn)品活性成分或賦形劑過敏者禁用。
藥物過量:逾量中毒時(shí),如患者清醒可予催吐.可用生理鹽水洗胃,并給予活性炭吸附藥物.也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收.血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
藥理毒理:藥理學(xué)本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀.本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。
藥代動(dòng)力學(xué):空腹口服吸收迅速.服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上.食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí).80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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