藥物代謝動力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。枸地氯雷他定片用于緩解過敏性鼻炎、打噴嚏、流涕和鼻癢,是一種抗過敏藥物。那么,枸地氯雷他定片的藥代動力學(xué)是什么?
枸地氯雷他定片的主要成份是地氯雷他定。其化學(xué)名:8-氯-6,11-二氫-11-(4-氮己環(huán)叉)-5H-苯-[5,6]環(huán)庚[1,2-b]吡啶,分子式:C19H19ClN2,分子量:310.83。地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑,具有強(qiáng)效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達(dá)到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉兆康)
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