依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。禁用于臨床上對本產(chǎn)品任何成份明顯過敏的患者。那么,依非韋倫片與洛匹那韋合用是怎樣呢?
依非韋倫片的體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韋倫片單劑量給藥的終點半衰期相對較長,為52~76小時,依非韋倫片多次給藥后的半衰期為40~55小時。依非韋倫片放射性標記依非韋倫,尿中發(fā)現(xiàn)的大約占14~34%,依非韋倫片以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。
依非韋倫片的人體研究及用人肝微粒體進行的體外研究表明,依非韋倫片主要經(jīng)細胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無抗HIV-1的活性。依非韋倫片的體外研究證實CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過程中主要的同工酶。依非韋倫片的體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi),Ki值是8.5~17mM。
依非韋倫片與洛匹那韋/利托那韋合用:與單獨洛匹那韋/利托那韋聯(lián)用相比,洛匹那韋/利托那韋聯(lián)用同時服用依非韋倫時,觀察到利托那韋的Cmin明顯減少。洛匹那韋/利托那韋與依非韋倫同時服用時,應考慮洛匹那韋/利托那韋膠囊或口服液劑量增加到533/133mg(4粒膠囊或6.5mL)(每日兩次,同時進食)。
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(實習編緝:葉鎧)
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