鹽酸納曲酮片可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用。主要成份為鹽酸納曲酮?;瘜W(xué)名:17-環(huán)丙甲基-4,5α-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽。那么,鹽酸納曲酮片的禁用人群有哪些呢?
鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分(相當(dāng)肝血流)。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分,完全由腎小球?yàn)V過。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分,推測有腎小管分泌機(jī)制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸納曲酮片是阿片受體拮抗劑,鹽酸納曲酮片的藥效學(xué)與納洛酮的作用相似,鹽酸納曲酮片能明顯減弱或完全阻斷阿片受體,鹽酸納曲酮片對mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用,甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。鹽酸納曲酮片對已戒斷阿片癮者能解除對阿片的身體依賴性,使其保持正常生活。鹽酸納曲酮片口服有效,而且作用維持時(shí)間較長。鹽酸納曲酮片不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。鹽酸納曲酮片對阿片類依賴者,鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。
正在應(yīng)用含有阿片類的醫(yī)用藥物對阿片有依賴,納洛酮激發(fā)試驗(yàn)陽性或尿嗎啡試驗(yàn)陽性者不宜用鹽酸納曲酮片。對本藥過敏者;急性肝炎或肝功能不良者禁用鹽酸納曲酮片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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