鹽酸納曲酮片作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。主要成份為鹽酸納曲酮。化學(xué)名：17-環(huán)丙甲基-4，5α-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽。那么，鹽酸納曲酮片的不良反應(yīng)有哪些呢？

鹽酸納曲酮片給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮片及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。鹽酸納曲酮片在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。鹽酸納曲酮片和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時。鹽酸納曲酮片平均消除t1/2 和Tmax與用量無關(guān)。鹽酸納曲酮片不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長，6-β-納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40%。鹽酸納曲酮片從藥代動力學(xué)來看，鹽酸納曲酮片及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。

鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分，完全由腎小球濾過。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測有腎小管分泌機制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。鹽酸納曲酮片的不良反應(yīng)是：

（一）正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后少數(shù)人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀，連續(xù)服用二、三天后癥狀逐漸消失。

（二）脫毒治療后的依賴者在接受納曲酮治療期間，依發(fā)生率的高低會出現(xiàn)以下癥狀：出現(xiàn)率較高者有睡眠障礙、焦慮、食欲減退。中度出現(xiàn)率者有無力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、發(fā)冷、惡心嘔吐、緊張。較少發(fā)生者有腹瀉、頭暈、頭痛、便秘和皮疹。這些癥狀中可能部分為稽延性戒斷癥狀。隨用藥時間的延長上述癥狀會逐漸減輕或消失。

（三）納曲酮可導(dǎo)致少數(shù)用藥者轉(zhuǎn)氨酶增高。因此治療期間應(yīng)定時進行肝臟功能檢查。

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（實習(xí)編緝：陳志東）