硫酸茚地那韋膠囊的主要成份為硫酸茚地那韋。化學名:[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脫氧-N-(2,3-二氫-2-羥基-1H-茚-1-基)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤-戊糖酰胺硫酸鹽。那么,硫酸茚地那韋膠囊可以治療什么疾病呢?
硫酸茚地那韋膠囊是一種人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑。硫酸茚地那韋膠囊是在傳染性HIV中發(fā)現的使病毒聚合蛋白前體裂解成單個功能蛋白的一種酶。硫酸茚地那韋膠囊可與該蛋白酶的活性部位結合并使抑制其活性。硫酸茚地那韋膠囊抑制作用阻斷了病毒聚合蛋白裂解,導致不成熟的非傳染性病毒顆粒形成。
硫酸茚地那韋膠囊的體外抗病毒活性,HIV對茚地那韋的體外敏感性與人體內茚地那韋對HIV復制的抑制率的相關性尚未確立。硫酸茚地那韋膠囊對HIV變異體(包括適應于實驗室的變異體、初期臨床分離株和對核苷類似物及非核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑耐藥的臨床分離株)經常感染不同類型的細胞,硫酸茚地那韋膠囊采用淋巴細胞、單核細胞起源的細胞株和外周血淋巴細胞測定了茚地那韋對上述病毒株的體外活性,結果其IC95范圍為25~100nM。硫酸茚地那韋膠囊在與核苷類似物齊多夫定、去羥肌苷及一種非核苷類抑制劑合并用藥的體外研究中,硫酸茚地那韋膠囊顯示出協同作用。
硫酸茚地那韋膠囊為硬膠囊劑,內含白色或類白色顆粒性粉末。硫酸茚地那韋膠囊可減緩艾滋病的發(fā)展進程或致死亡的危險性,硫酸茚地那韋膠囊可以增加總體存活率,使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平,使CD4細胞計數呈持久性升高。硫酸茚地那韋膠囊和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,硫酸茚地那韋膠囊用于治療成人及兒童HIV-1感染。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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