硫鳥嘌呤片臨床上可單獨使用,硫鳥嘌呤片也可同阿細胞昔、長春新堿等其他藥物聯(lián)合使用。那么,硫鳥嘌呤片的注意事項有哪些呢?
硫鳥嘌呤片口服后吸收不完全,約30%。硫鳥嘌呤片的活化及分解過程均在肝臟內進行,硫鳥嘌呤片經甲基化作用轉為氨甲基巰嘌呤或經脫氨作用轉為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關,因而服用別嘌呤醇,硫鳥嘌呤片的代謝并無明顯的抑制作用。硫鳥嘌呤片是常用的抑制嘌吟合成途徑的嘌吟代謝拮抗物,硫鳥嘌呤片屬細胞周期特異性藥物,硫鳥嘌呤片對處于S周期的細胞最為敏感:除能抑制DNA的合成外,硫鳥嘌呤片對RNA的合成也有輕度抑制作用。
硫鳥嘌呤片在體內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6一TG核糖核蘆酸后方具活性。硫鳥嘌呤片經代謝為脫氧核糖三磷酸后,硫鳥嘌呤片能摻人DNA,從而進一步抑制核酸的生物合成,巰嘌吟則無此作用。硫鳥嘌呤片與巰膘呤有交叉耐藥性,硫鳥嘌呤片與阿糖胞苷等藥物合用,可提高療效。硫鳥嘌呤片一次口服,硫鳥嘌呤片40%的藥物在24小時內以代謝產物形式經尿液排出,尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。硫鳥嘌呤片的注意事項是:
1、骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應嚴重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者,有肝、腎功能損害,膽道疾患者,有痛風病史,尿酸鹽結石病史者,4~6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用;
2、用藥期間應注意定期(每周)檢查周圍血象,檢查肝功能,包括總膽紅素,直接膽紅素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等;
3、服用本品時,應適當增加水的攝入量,并使尿液保持堿性,或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成;
4、本品可有遲緩的作用,因此在療程中首次出現(xiàn)血細胞減少癥,特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時,即應迅速停藥,當各實驗值恢復后,可以小劑量開始服用。
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(實習編緝:張桂平)
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