泛昔洛韋顆粒的主要成份為泛昔洛韋?;瘜W名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。那么,泛昔洛韋顆??梢灾委熓裁醇膊∧兀?/p>
泛昔洛韋顆粒在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2),水痘帶狀皰疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。泛昔洛韋顆粒的作用機制如下:泛昔洛韋顆粒在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。泛昔洛韋顆粒的體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
泛昔洛韋顆粒在細胞培養(yǎng)研究中,泛昔洛韋顆粒對下述病毒有抑制作用(按作用強弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。泛昔洛韋顆粒常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床療效不佳時,應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。
泛昔洛韋顆粒為白色顆粒劑。泛昔洛韋顆粒適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹,乙型肝炎病毒。
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(實習編緝:張桂平)
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