隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點,但是,體內不穩(wěn)定,口服無效。那么,阿戈美拉汀片服用后在體內多久發(fā)揮藥效?
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對生物利用度低(口服治療劑量<5%),個體間差異較大。與男性個體相比,女性的生物利用度較高??诜?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/nrfkpd/fukezhishi/biyunrenliu/" name="InnerLinkKeyWord">避孕藥會增加藥物的生物利用度,而吸煙會使生物利用度降低。服藥后1-2小時內達到血漿峰濃度。
在治療劑量范圍內,阿戈美拉汀的系統(tǒng)暴露隨劑量升高而成比例地增加。高劑量時,首過效應達到飽和。進食(標準飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會增加個體差異。
褪黑素類似物阿戈美拉汀,既是首個褪黑素受體激動劑,也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節(jié)律及調節(jié)生物鐘作用,同時其不良反應少,對性功能無不良影響,也未見撤藥反應。
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(實習編輯:吳文君)
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