西羅莫司口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服溶液與酮康唑合用是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液在自體免疫疾病的嚙齒類(lèi)動(dòng)物的模型中，西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對(duì)生育能力的損傷：在體外微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴組織瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)或體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，西羅莫司均無(wú)基因毒性。

西羅莫司口服溶液口服后，迅速吸收；西羅莫司口服溶液在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)。西羅莫司口服溶液在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。西羅莫司口服溶液的系統(tǒng)利用度估計(jì)約為14%。西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植患者中，西羅莫司口服溶液的濃度與劑量成比例，為3-12mg/m2。

西羅莫司口服溶液與酮康唑合用：多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增長(zhǎng)了4.3倍，38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無(wú)變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩(wěn)態(tài)12小時(shí)的血漿濃度，故建議西羅莫司不應(yīng)與酮康唑同時(shí)服用。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）