西羅莫司口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。主要成份為西羅莫司。那么，羅莫司口服溶液與地爾硫卓合用是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司口服溶液的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ脱芯勘砻?，西羅莫司口服溶液可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動(dòng)物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司口服溶液可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長預(yù)敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司口服溶液的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是針對(duì)同種抗原的。

西羅莫司口服溶液在自體免疫疾病的嚙齒類動(dòng)物的模型中，西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對(duì)生育能力的損傷：在體外微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)，中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴組織瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)或體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，西羅莫司均無基因毒性。

西羅莫司口服溶液通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機(jī)制，西羅莫司口服溶液可以抑制抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。西羅莫司口服溶液亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司口服溶液在細(xì)胞中，西羅莫司口服溶液與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服溶液與地爾硫卓合用，18例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液10 mg和地爾硫卓120 mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度 ；西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動(dòng)力學(xué)。如服用地爾硫卓，則應(yīng)監(jiān)測西羅莫司，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）