氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,禁用于活動性肝病或持續(xù)的不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。那么,氟伐他汀鈉膠囊出現(xiàn)什么情況需要停藥呢?
氟伐他汀鈉膠囊口服后吸收迅速而完全(98%),進食則吸收減慢。氟伐他汀鈉膠囊的肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。氟伐他汀鈉膠囊從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330L,氟伐他汀鈉膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為98%以上,氟伐他汀鈉膠囊結(jié)合不受藥物濃度的影響。氟伐他汀鈉膠囊循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。
氟伐他汀鈉膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。氟伐他汀鈉膠囊用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。氟伐他汀鈉膠囊是一個全合成的降膽固醇藥物,氟伐他汀鈉膠囊為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。
氟伐他汀鈉膠囊的作用部位在肝臟,氟伐他汀鈉膠囊具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內(nèi)膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以提高LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊可以降低血漿總膽固醇濃度的作用。
氟伐他汀鈉膠囊治療過程中,如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現(xiàn)肌肉相關(guān)的癥狀如疼痛,無力或痙攣,應該測定其CK水平,如果CK水平顯著升高(超過正常上限5倍)應該停止治療。如果癥狀緩解,CK水平恢復正常,可以考慮在密切監(jiān)測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類藥物。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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