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酒石酸伐尼克蘭片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/10 23:50:10
    導(dǎo)讀:酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。

酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?

酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。

酒石酸伐尼克蘭片對α4β2受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的注意事項(xiàng)是:

戒煙效應(yīng):無論是否接受本品治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué),因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性,因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾?。ㄈ?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.coldnoir.com/jsbpd/jsjb/qpyy/' target='_blank'>抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意,并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無癲癇患者應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)。治療結(jié)束時(shí),最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應(yīng)用本品相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

對駕駛及操作機(jī)器能力的影響:本品對駕駛及操作機(jī)器的能力可能具有輕至中度的影響。本品可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力。建議患者首先確定本品對其駕駛、操作復(fù)雜機(jī)器或從事其它具有潛在風(fēng)險(xiǎn)的活動(dòng)是否有影響,再從事此類活動(dòng)。

藥物濫用和依賴:低于1/1000的患者在本品臨床研究中報(bào)告欣快感。更高劑量(大于2mg)的本品較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù),這提示本品不會產(chǎn)生耐受。突然停服,不超過3%的患者出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴,但與成癮無關(guān)。在一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室的人類濫用傾向研究中,單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中,1mg伐尼克蘭會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加,但同時(shí)伴隨消極的不良反應(yīng),特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到方舟健客藥店進(jìn)行購買,也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進(jìn)行訂購。

(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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