酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片與西米替丁合用是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用，酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。

酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內(nèi)神經(jīng)化學研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克蘭片與西米替丁合用：同時應用伐尼克蘭及西米替丁，伐尼克蘭的腎臟清除率降低，其全身暴露量提高29%。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時應用兩藥不需調(diào)整劑量。對于重度腎功能損傷患者，應避免兩藥同時應用。

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（實習編緝：張桂平）