阿法骨化醇軟膠囊的主要成分為阿法骨化醇?;瘜W(xué)名為(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,阿法骨化醇軟膠囊的藥代動力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:1增加小腸和腎小管對鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。2增加轉(zhuǎn)化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成。3調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝,促進(jìn)肌細(xì)胞分化,增強肌力,增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性,減少跌倒傾向。
藥代動力學(xué):口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?,F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。
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(實習(xí)編輯:林炳揚)
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