鹽酸左氧氟沙星膠囊適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周?chē)撃[)等。那么鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理是什么?
鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理是:
藥理作用本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見(jiàn)800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見(jiàn)肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周,100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度增加和尿中pH升高。大鼠經(jīng)口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動(dòng)物也出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí),在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:幼年和3~4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí),出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬,經(jīng)口投藥7天,在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達(dá)90mg/kg時(shí),對(duì)胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí),未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生產(chǎn)遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見(jiàn)明顯影響。光毒性:采用長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(xiàn)(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究,結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí),未見(jiàn)明顯異常變化。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄧潔梅)
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