貝美前列素滴眼液為無(wú)色澄明液體。主要成份為貝美前列素?;瘜W(xué)名稱(chēng):(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(1E,3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺。那么,貝美前列素滴眼液的不良反應(yīng)有什么呢?
貝美前列素滴眼液以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中,貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。
貝美前列素滴眼液通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)后,主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。
貝美前列素滴眼液給6名健康受試者靜脈注射放射性標(biāo)記的貝美前列素(3.12mg/kg),原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過(guò)尿液排出,25%的藥物可以在糞便中回收。
貝美前列素滴眼液的不良反應(yīng):臨床試驗(yàn)中,有15%到45%的患者使用本品曾分別出現(xiàn)不良事件,最常見(jiàn)的不良事件按發(fā)生的幾率降序排列為:結(jié)膜充血、睫毛增生、眼部瘙癢。大約有3%的患者因結(jié)膜充血而中斷治療。
有3%到10%的患者曾出現(xiàn)如下的眼部不良事件,按發(fā)生的幾率降序排列為:眼睛干澀、視覺(jué)障礙、眼部燒灼感、異物感、眼睛痛、眼周皮膚色素沉著、瞼緣炎、白內(nèi)障、淺層點(diǎn)狀角膜炎、眼瞼紅斑、眼部刺激和睫毛顏色變深。據(jù)報(bào)道約有1%到3%的患者曾有如下的不良事件,按發(fā)生的幾率降序排列為:眼睛分泌物、流淚、畏光、過(guò)敏性結(jié)膜炎、視疲勞、虹膜色素沉著增加和結(jié)膜水腫。報(bào)道有不到1%的患者曾出現(xiàn)眼內(nèi)炎癥,如虹膜炎。
據(jù)報(bào)道約有10%的患者出現(xiàn)的全身性不良事件為感染(主要為感冒和上呼吸道感染)。有1%到5%的患者曾出現(xiàn)下述全身性不良事件,按發(fā)生幾率降序排列為:頭痛、肝功能異常、乏力和多毛癥。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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