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貝美前列素滴眼液的藥理毒理是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/9 13:52:25
    導讀:貝美前列素滴眼液每日使用本品的次數(shù)不得超過一次,因為有資料表明頻繁使用本品可導致其降眼壓效果減弱。那么,貝美前列素滴眼液的藥理毒理是什么?

貝美前列素滴眼液推薦劑量為每日一次,每晚滴一滴于患眼。那么,貝美前列素滴眼液的藥理毒理是什么?下面讓小編為你介紹吧。

貝美前列素滴眼液的藥理毒理是:

藥理作用:貝美前列素為一種合成的前列酰胺,是具有降低眼內壓活性的前列腺素結構類似物,選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認為是通過增加房水經小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內壓(IOP)的。高眼壓是導致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內壓越高,視神經受損及視野缺損的危險性越大。

毒理作用:在小鼠和大鼠的口服(管飼)試驗中,即使給藥劑量達到100mg/kg/天時仍無毒性反應。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。

致癌,致突變,生殖毒性:對小鼠或大鼠分別口服喂飼104周,劑量達2mg/kg/天和1mg/kg/天(相當于約192和291倍人體推薦用量,以局部角膜和/或結膜囊給藥后血液AUC水平計)的研究中,貝美前列素沒有致癌性。

艾姆斯氏試驗,小鼠淋巴瘤試驗和小鼠體內微核試驗顯示貝美前列素無致突變作用。

在用雌性和雄性大鼠進行的試驗中,當給藥劑量達到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平計,相當于人體推薦用藥量的103倍)時也不損害其生殖能力。

致畸作用:對懷孕小鼠和大鼠進行的胚胎/胎鼠發(fā)育研究,給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計至少相當于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素,妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產。

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(實習編輯:盧錦銳)

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