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氨酚羥考酮膠囊會(huì)引發(fā)肝臟毒性嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/1/15 21:37:37
    導(dǎo)讀:氨酚羥考酮膠囊單劑量口服后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,消除半衰期為3.51±1.43小時(shí)。

氨酚羥考酮膠囊對(duì)外周神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有麻木,顫動(dòng),感覺(jué)異常,感覺(jué)減退,嗜睡、癲瘸發(fā)作、焦慮,精神損傷等。那么,氨酚羥考酮膠囊會(huì)引發(fā)肝臟毒性嗎?

氨酚羥考酮膠囊大部分羥考酮在首過(guò)代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮;羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,消除半衰期為3.51±1.43小時(shí);給藥24小時(shí)后,大約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。

氨酚羥考酮膠囊大約4%的對(duì)乙酰氨基酚通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。氨酚羥考酮膠囊中的對(duì)乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過(guò)細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝,體內(nèi)大約80%~85%的對(duì)乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合,少量的對(duì)乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后,第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%~100%的藥物。

氨酚羥考酮膠囊的肝臟毒性:肝病患者服用氨酚羥考酮膠囊應(yīng)該采取預(yù)防措施。長(zhǎng)期飲酒的人給予治療劑量也會(huì)引發(fā)肝臟毒性或嚴(yán)重的肝衰竭。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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