左氧氟沙星滴眼液(可樂必妥)的規(guī)格型號(hào)為24.4mg:5ml,塑料滴眼容器,1支/盒。左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ及DNA旋轉(zhuǎn)酶(均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。那么,左氧氟沙星滴眼液有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
左氧氟沙星滴眼液(可樂必妥)的主要成分有鹽酸左氧氟沙星?;瘜W(xué)名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢,為淡黃綠色澄明液體。左氧氟沙星滴眼液(可樂必妥)適用于治療敏感細(xì)菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎、細(xì)菌性角膜炎。
給予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液,測定不同時(shí)間點(diǎn)左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時(shí)左氧氟沙星平均血藥濃度的范圍為0.86ng/ml(第1天)-2.05ng/ml(第15天)。開始2天每2小時(shí)滴眼一次,每天共8次,第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.5ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低于報(bào)道的左氧氟沙星標(biāo)準(zhǔn)口服劑量最大血藥濃度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液,測定不同時(shí)間點(diǎn)淚液中左氧氟沙星的濃度,結(jié)果60分鐘內(nèi)平均淚液濃度為34.9μg/ml至221.1μg/ml,滴眼后4、6小時(shí)平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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