鹽酸替扎尼定片在孕婦及哺乳期婦女用藥方面未充分評(píng)價(jià)，尚不知道該藥是否通過(guò)乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后，方可考慮。那么，鹽酸替扎尼定片的藥理毒理是怎樣的呢？

藥理作用替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

毒理研究遺傳毒性：替扎尼定Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物基因突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓微核試驗(yàn)和細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠顯性致死誘變?cè)囼?yàn)和小鼠程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時(shí)，生育力下降，母體出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、體重減輕和運(yùn)動(dòng)失調(diào)等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計(jì)算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見(jiàn)致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長(zhǎng)大鼠的妊娠期，導(dǎo)致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。

致癌性：小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)16mg/kg，連續(xù)78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)9mg/kg，連續(xù)104周（按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見(jiàn)顯著增加。

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（實(shí)習(xí)編輯：文輝）