塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,老年患者使用塞來昔布膠囊會(huì)怎樣呢?
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。
塞來昔布膠囊空腹給藥的塞來昔布吸收良好,約2-3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi),塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為97%。
塞來昔布膠囊的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球?yàn)V過率(GFR),BUN和肌酐檢測(cè)腎功能,以出血時(shí)間,和血小板聚集試驗(yàn)檢測(cè)血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報(bào)告多于年輕患者。(見[注意事項(xiàng)]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險(xiǎn))。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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