鹽酸克林霉素膠囊的主要成分為鹽酸克林霉素。它為膠囊劑。使用時需注意對林可霉素過敏時有可能對克林霉素也過敏。那么,鹽酸克林霉素膠囊的藥代動力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:鹽酸克林霉素膠囊的抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強4~8倍。該品對需氧革蘭陽性球菌有較高抗菌活性,如葡萄球菌屬(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性鏈球菌、草綠鏈球菌、肺炎鏈球菌等。對厭氧菌亦有良好的抗菌作用,擬桿菌屬、梭形桿菌屬、放線菌屬、消化球菌、消化鏈球菌等大多均對該品敏感。本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃度時,對某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
藥代動力學(xué):鹽酸克林霉素膠囊口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內(nèi)迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收??诜肆置顾?50mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達(dá)峰時間為0.75~2小時。該品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。除腦脊液外,該品廣泛分布于體液及組織中,在骨組織中亦可達(dá)較高濃度,在膽汁及尿液中可達(dá)高濃度,也能透過胎盤,進入胎兒循環(huán)。該品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出。血消除半衰期(T1/2β)成人為2.4~3.0小時,兒童為2.5~3.4小時。腎衰竭及嚴(yán)重肝臟損害者T1/2β略有延長(3~5小時)。多次給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。血透及腹透不能清除克林霉素。
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(實習(xí)編輯:林炳揚)
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