利福平膠囊為膠囊劑，內(nèi)含鮮紅色或暗紅色的結(jié)晶品性粉末，主要成份為利福平利福平膠囊與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療，與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療等。那么，利福平膠囊的藥代動力學(xué)有哪些？
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平膠囊可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%～91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。
利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。
利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中利福平膠囊無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，利福平膠囊的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
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(實習(xí)編輯：陳王姐）
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