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丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥物相互作用有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/4 20:30:49
    導(dǎo)讀:丙酸氟替卡松鼻噴霧劑經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用于預(yù)防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥物相互作用有什么呢?

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑經(jīng)鼻給藥劑量高達1mg時丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物??诜?6mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的不良反應(yīng):經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報道,但極為罕見,通常見于曾作過鼻手術(shù)的病人。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味,鼻衄和頭痛曾見諸報道。與其他鼻噴霧劑一樣,可能會發(fā)生對全身的作用,特別是當(dāng)在大劑量且長期使用時。過敏反應(yīng),包括皮疹,面部或舌部水腫曾有報道。罕有過敏性/過敏性樣反應(yīng)和支氣管痙攣的報道。

丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥物相互作用:由于廣泛的首過代謝作用和腸及肝中細胞色素酶P4503A4的高系統(tǒng)清除作用,通常,吸入給藥后丙酸氟替卡松的血藥濃度很低。因此,不會出現(xiàn)具有臨床意義的由丙酸氟替卡松引起的藥物相互作用。一項在健康受試者中進行的藥物相互作用研究顯示,利托那韋(ritonavir,一種CYP3A4肝酶強抑制劑)可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加,導(dǎo)致血清皮質(zhì)醇濃度的明顯降低。曾有同時接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現(xiàn)具有臨床意義的藥物相互作用,導(dǎo)致系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素效應(yīng),包括庫興氏綜合征(Cushing’sSyndrome)及腎上腺功能抑制。因此,應(yīng)避免將丙酸氟替卡松與利托那韋合用。只有當(dāng)患者對藥物的預(yù)期收益超過可能產(chǎn)生系統(tǒng)糖皮質(zhì)副作用時,才能考慮同時給予丙酸氟替卡松和利托那韋。研究表明,其它細胞色素酶P4503A4的抑制劑對丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露量增加無影響(紅霉素)和輕微影響(酮康唑),血清皮質(zhì)醇濃度無明顯降低。然而,同時服用P4503A4肝酶強抑制劑(如,酮康唑)時,應(yīng)注意有可能造成丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露的增加。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

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