丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥液濃度為0.05%,相當(dāng)于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑具有強(qiáng)效抗炎活性,但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部(經(jīng)皮)給藥時(shí),丙酸氟替卡松對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì)出現(xiàn)明顯的抑制作用。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑用于預(yù)防和治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報(bào)道,但極為罕見(jiàn),通常見(jiàn)于曾作過(guò)鼻手術(shù)的病人。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味,鼻衄和頭痛曾見(jiàn)諸報(bào)道。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué):經(jīng)鼻給藥劑量高達(dá)1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限??诜岱婵ㄋ珊?7-100%的劑量經(jīng)糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg后,64%以原型排泄,產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速?gòu)难獫{中清除,提示廣泛的肝攝取。根據(jù)有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時(shí),表觀分布容積大于三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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