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西洛他唑片(培達(dá))的藥理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/3 22:44:52
    導(dǎo)讀:培達(dá)(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響,而通過血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。

西洛他唑片(培達(dá))用于改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,西洛他唑片(培達(dá))的藥理是怎樣的?

西洛他唑片(培達(dá))的藥理如下:

1、抗血小板作用:(1)體外(invitro):a.對于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。b.對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導(dǎo)致的血小板一次聚集,還有解離由誘導(dǎo)因子導(dǎo)致的血小板聚集塊的作用。(2)體內(nèi)(invivo):a.用犬進(jìn)行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導(dǎo)致的血小板聚集。b.慢性動脈閉塞癥患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導(dǎo)致的血小板聚集。c.人體給藥后迅速產(chǎn)生血小板聚集抑制作用,連續(xù)服用也可維持效果而不會減弱。d.停用培達(dá)(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能隨培達(dá)(西洛他唑片)血藥濃度的衰減恢復(fù)到給藥前值,未發(fā)現(xiàn)有反跳現(xiàn)象(聚集亢進(jìn))。

2、抗血栓作用:可抑制因從靜脈向小白鼠體內(nèi)注入ADP、膠原而誘發(fā)的肺栓塞致死??梢种埔蛳蛉墓蓜用}注入月桂酸鈉,而誘發(fā)的血栓后肢循環(huán)不全的進(jìn)展??梢种茖⑷墓蓜用}置換為人工血管,而誘發(fā)的局部血栓栓塞癥狀。

3、血管擴張作用:可遲緩由KC1、前列腺素F2a導(dǎo)致的犬的離體股動脈收縮??稍龃舐樽砣墓蓜用}血流量。對慢性動脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到足關(guān)節(jié)部、腓腸部組織血流量有所增加。進(jìn)一步通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。

4、作用機理:培達(dá)(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,對血小板的花生四烯酸代謝沒有影響,而通過血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培達(dá)(西洛他唑片)通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶活性,從而發(fā)揮血小板作用及血管擴張作用。

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(實習(xí)編輯:文敏惠)

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