馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。那么,馬來酸羅格列酮片的主要成分有哪些?
馬來酸羅格列酮片是英國葛蘭素史克公司旗下暢銷全球的糖尿病口服藥,其化學通用名稱為馬來酸羅格列酮片,有效化學成份為馬來酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動劑,通過提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效, 可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關。在人類,PPARg受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調節(jié)胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外,PPARg反應基因也調節(jié)脂肪酸代謝于動物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性??梢姷皆谥窘M織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
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(實習編輯:陳廣海)
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