恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋分散片的副作用是怎樣呢?
恩替卡韋分散片的副作用是:
恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM??共《灸芰佑诋?dāng)前所有核苷類似物之首。
恩替卡韋分散片的副作用要為:在國(guó)外進(jìn)行的研究中,恩替卡韋分散片最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,最常見(jiàn)的不良事件有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。這些不良事件多為輕到中度。在與拉米夫定對(duì)照的試驗(yàn)中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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