藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么，吡美莫司乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

1、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)資料：在小型豬單次皮膚給藥（半封包22小時(shí)）后，吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮膚用藥部位，藥物活性成分相關(guān)物質(zhì)的量（幾乎為吡美莫司原型），持續(xù)10天沒有明顯改變。

2、人體研究資料：

1）成人的吸收情況

（1）對(duì)12名患有異位性皮炎的病人（成人）進(jìn)行了吡美莫司系統(tǒng)吸收情況的研究，患者每日使用吡美莫司乳膏兩次，為期3周。受累皮膚面積（BSA）范圍為15—59%。77.5%的吡美莫司血藥濃度低于0.5ng/ml，99.8%的吡美莫司血藥濃度低于1ng/ml。僅見于在一名患者吡美莫司的最高血濃度為1.4ng/ml。

（2）40名成人患者使用吡美莫司乳膏治療1年，基線狀態(tài)時(shí)受累皮膚面積為14-62%，98%的患者吡美莫司血濃度低于0.5ng/ml。測(cè)得的最高血濃度為0.8ng/ml，僅見于治療第6同的兩名患者。此后，在12個(gè)月的治療中，任何一名患者的血濃度都沒有升高。在8名成人異位性皮炎患者中對(duì)AUC水平進(jìn)行了定量，AUC（0-12小時(shí)）的值為2.5-11.4ng.h/ml。

2）兒童的吸收情況

（1）在58名年齡為3個(gè)月至14歲的兒科病人中進(jìn)行了吡美莫司的系統(tǒng)吸收情況的研究，患者受累皮膚面積為10-92%，使用吡美莫司乳膏，每日兩次，為期3周，其中5名患者因而治療達(dá)1年。

（2）在此組患者中，吡美莫司血濃度持續(xù)較低，且與皮疹的面積或治療時(shí)間無關(guān)。血藥濃度變化范圍與成人患者相似。大約60%的血液樣本低于0.5ng/ml，97%的血液樣本低于2ng/ml。最高的血濃度為2.0ng/ml，出現(xiàn)在兩名兒童患者，年齡為8個(gè)月至14歲。

（3）在嬰兒（年齡為3-23個(gè)月），所觀察到的最高的血濃度為2.6ng/ml，僅見于一名患者。在5名治療時(shí)間長(zhǎng)達(dá)1年的兒童中，血藥濃度持續(xù)較低（最高的血濃度為1.94ng/ml，僅見于一名患者）。在12個(gè)月的治療期間，每個(gè)患者的血藥濃度都沒有升高。（4）8名年齡為2-14歲的患者，AUC（0-12）小時(shí)范圍為5.4-18.8ng.h/ml。AUC變化范圍在受累面積小于40%的患者和受累面積大于等于40%的患者相當(dāng)。在臨床藥理學(xué)研究中，治療的最大表面積為92%。在三期臨床試驗(yàn)中治療的最大體積至100%。

3、分布、代謝和排泄：

1）與皮膚選擇性一致，吡美莫司外用藥后血濃度非常低。因此，局部用藥后，無法測(cè)定吡莫司的代謝。

2）健康受試者單次口服放射標(biāo)記的吡莫司后，原型吡美司為血中主要活性成分。另有許多具有中等性的次要代謝產(chǎn)物，可能是氧氣—脫甲基化和氧化產(chǎn)物?；钚晕镔|(zhì)相關(guān)的放射性物質(zhì)主要通過糞便排出（78.4%），只有一小部分（2.5%）通過尿液排出?？偟钠骄派湫晕镔|(zhì)檢測(cè)率是80.9%。尿液中檢測(cè)不到原藥，糞便中僅有不足9%的放射性物質(zhì)是原型吡美莫司。在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）