來(lái)曲唑片的主要成分是來(lái)曲唑,化學(xué)名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑,分子式:C17H11N5,分子量:285.31,那么來(lái)曲唑片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢?
來(lái)曲唑片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間,但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積,來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低,有較大的分布容積。
芙瑞代謝緩慢,代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來(lái)曲唑的原型藥物。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。
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(責(zé)任編輯:朱遠(yuǎn)霞)
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