使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，來曲唑片的藥代動力學(xué)如何？

來曲唑片的藥代動力學(xué)：

吸收：來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時服用。

分布：60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

代謝與消除

來曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90L/h）相比這個速度相對較慢。細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應(yīng)用來曲唑2.5mg，在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應(yīng)用來曲唑2.5mg的藥代動力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。因?yàn)橹委熤心荛L期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。

特殊臨床情況的藥代動力學(xué)

老年患者：年齡對來曲唑的藥代動力學(xué)無影響。

腎功能不全：一項(xiàng)涉及不同腎功能水平（24小時肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應(yīng)用來曲唑2.5mg后，腎功能對其藥代動力學(xué)沒有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計(jì)算的肌酐清除率為20-50mL/分）對來曲唑的濃度無影響。

肝功能不全：一項(xiàng)涉及不同肝功能水平的研究中，有中度肝功能損害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%，但仍在肝功能正常志愿者的范圍值之內(nèi)。一項(xiàng)對比8例肝硬化、嚴(yán)重肝功能不全的患者和8例健康志愿者單次應(yīng)用來曲唑后的藥代動力學(xué)的研究表明，前一組患者的AUC和T1/2分別升高95%和187%。因此，可以預(yù)期在有嚴(yán)重肝功能損害的乳腺癌患者中與沒有肝損害的患者相比，來曲唑的濃度將會升高。由于在每日接受5-10mg來曲唑的患者中沒有發(fā)現(xiàn)毒性增加，因此在有嚴(yán)重肝功能不良的患者中無須調(diào)整劑量。但是，應(yīng)對這些患者密切觀察。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）