鹽酸伐地那非片屬于處方藥，商品名為艾力達。生產(chǎn)企業(yè)為BayerScheringPharmaAG(德國)，批準文號為H20090819。那么，鹽酸伐地那非片有哪些藥代動力學研究？

【藥代動力學】

1、吸收：伐地那非口服給藥迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90%為30~120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5~20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57%）同時攝入時，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30%）同時攝入時，其藥代動學參數(shù)（Cmax,Tmax,和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。

2、分布：伐地那非達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合（約為95%），這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。

3、代謝：伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4~5小時。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝（M1）來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。體循環(huán)中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

4、排泄：伐地那非在體內(nèi)的總清除率56升/小時，其終末半衰期為4~5小時?？诜盟幒?，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91~95%），小部分通過尿液排泄（2~6%）。

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（實習編輯：楊俊騰）