吡喹酮片對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效,那么吡喹酮片的藥效學是怎樣的呢?
吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥,能使宿主體內(nèi)血吸蟲(包括日本分體血吸蟲、曼氏分體血吸蟲、埃及分體血吸蟲)向肝臟移動,并在肝組織中死亡。此外,對大多數(shù)絳蟲成蟲及未成熟蟲體均有良效。加之,對動物毒性極小,是較理想的抗寄生蟲藥物。
有實驗證實,吡喹酮能被絳蟲和血吸蟲迅速吸收,首先使寄生蟲發(fā)生瞬間的強直性收縮,然后使合胞體外皮迅速空泡形成,并逐漸擴大,最終表皮糜爛,終至溶解。當試管內(nèi)藥物濃度達到治療血清濃度(約0.3ug/ml)后30秒即發(fā)生上述現(xiàn)象,但在體內(nèi)則需15分鐘。
皮層的空泡形成,絳蟲僅發(fā)生于蟲體前端部位,而血吸蟲則發(fā)生于全部體表外皮,空泡形成只發(fā)生于合胞體層,隨時間延長而擴大病變范圍。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主免疫攻擊,促使蟲體死亡。
除上述原發(fā)性變化外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性作用,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,以致葡萄糖的攝取受阻,內(nèi)源性糖原耗竭。此外,吡喹酮尚可抑制蟲體的核酸與蛋白質(zhì)合成。
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(實習編輯:劉海燕)
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