吡喹酮片為白色片,口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。吡喹酮片的藥物動力學怎樣?
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。半衰期(t1/2)為0.8~1.5小時,其代謝物的半衰期(t1/2)為4~5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
多種動物應用吡喹酮的研究表明:內(nèi)服后幾乎全部迅速有消化道吸收。血藥峰值時間為小鼠為5分鐘,大鼠為15~30分鐘,犬為30~120分鐘,綿羊約2小時。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官,甚至能透過大鼠血—腦屏障,且能進入犬的膽汁。吡喹酮在動物組織器官內(nèi)的廣泛分布,奠定了對寄生于宿主的各器官內(nèi)(肌肉、腦、腹膜腔、膽管和小腸)的絳蟲幼蟲和成蟲的有效殺滅作用的基礎。
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(實習編輯:劉海燕)
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