比卡魯胺膠囊的功效是與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。那比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動力學分別什么呢？

比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動力學分別是：

【藥理毒理】

1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結構對映體上。2.毒理研究:本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

【藥代動力學】

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。（S）－對映體相對（R）－對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時，（R）－對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）－對映體占總循環(huán)內藥量的99％。（R）－對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，（R）－對映體的血漿清除較慢。2.本品與蛋白高度結合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

健客藥師溫馨提醒：對本品過敏者請慎服，如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問，請及時致電健客藥師，400-086-5111，這有多位?？扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導與日常護理指南！

（實習編輯：鐘月嫦）