比卡魯胺膠囊的主要成分是比卡魯胺。其化學名為:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?;鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么比卡魯胺膠囊會產生什么藥代動力學?
1.本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體的血漿清除較慢。
2.本品與蛋白高度結合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
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(實習編輯:李麗娜)
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